高载药量萘普生微乳凝胶的制备及经皮渗透性能研究

摘要

目的：制备载药量高、透皮效果好的萘普生微乳凝胶。方法：通过伪三元相图确定以Tween80和Tween20的混合物为乳化剂、卡必醇为助表面活性剂、薄荷油为油相的微乳区域；用相转变温度法制备载药微乳，将卡波姆980直接加入微乳中制备萘普生微乳凝胶；用药物透皮扩散仪考察制剂的离体经皮渗透性能；用光散射粒度仪测定微乳粒径，电子透射电镜观察制剂的微观形态。结果：Tween80:Tween20重量比为2:1，乳化剂与助乳化剂之比为3:1时，形成的微乳区域最大；优化微乳载体处方为：薄荷油5%、乳化剂35%、水60%，其载药量可达4%，经离体鼠皮的稳态渗透速率（Js）为531.912±1.3μg·cm-2·h-1，符合微乳特征；加入2.5%的卡波姆980制得外观均匀、透明的微乳凝胶，粘度由104.5m Pa·s增加到18.9 Pa·s，兼具微乳和凝胶的微观特性，Js为640.327±0.7μg·cm-2·h-1。结论：以卡必醇为助表面活性剂，用相转变温度法制备的萘普生微乳凝胶促渗效果好、增溶作用大，有望成为萘普生的新型给药制剂。