Albaconol对DNA拓扑异构酶活性的抑制及对DNA的直接作用

摘要

目的 :研究地花菌 (Albatrellusconfluens)提取物Albaconol对DNA拓扑异构酶 (TOPO)活性的抑制及对DNA的直接作用。方法 :DNA超螺旋解旋法检测Albaconol对TOPO介导pBR32 2DNA解旋反应的影响 ;琼脂糖凝胶电泳法测定Albaconol对pBR32 2DNA的直接断裂作用。结果 :Albaconol能明显促进TOPOⅡ介导的DNA解旋或断裂 ,并抑制DNA再连接反应 ,在 16 μg/ml时完全抑制TOPOⅡ活性 ,但对TOPOⅠ介导的DNA解旋反应几无影响 ;同时在较高浓度时 (≥ 4 0 0 μg/ml)还能直接引起pBR32 2DNA双链断裂。结论 :Albaconol能选择性地抑制TOPOⅡ的活性 ,TOPOⅡ是其抗肿瘤作用的细胞内靶点之一。