具有DNA拓扑异构酶II抑制活性的喹喔啉酮类似物及其制备方法和应用

摘要

本发明公开了一种具有DNA拓扑异构酶II抑制活性的喹喔啉酮类似物，其光学异构体、非对映异构体或消旋混合物，或者其药学上可接受的盐，溶剂合物、其前药、其中间体或者其代谢物，其结构通式如式(I)所示：其中，R₁、R₂、R₃、R₄、R₅和Ar中的每一个都如本发明中所定义。本发明还公开了它们的制备方法、它们作为药物的用途和它们在治疗肿瘤中的应用。本发明的化合物疗效确切，毒副作用小，丰富了现有技术中用于与拓扑异构酶II表达异常所引起疾病治疗药物的抑制剂的种类，有望成为治疗指数较高的可用于临床的药物。