两性霉素B聚氰基丙烯酸正丁酯纳米粒的制备及小鼠体内分布研究

摘要

目的:制备携载两性霉素的聚氰基丙烯酸正丁酯纳米粒(AmB-PBCA-NP),研究其对血脑屏障的透过能力。方法:孵化法制备AmB-PBCA-NP,以聚山梨酯-80进行表面修饰,建立高效液相色谱分析法,流动相选择乙腈-水(40:60)及4%乙酸,405 nm处检测。小鼠分3组,每组28只,分别注射AmB粉针剂、脂质体(AmB-L)及纳米制剂(AmB-PBCA-NP),通过检测小鼠脑组织等脏器中的药物浓度,评价其主动脑靶向作用。结果:AmB-PBCA-NP平均粒径94.38 nm,平均包封率为82%,载药量56.1%。给药后AmB粉针剂组小鼠脑内未能检测出药物,AmB-L组于3 h后测得微量浓度,而AmB-PBCA-NP组小鼠30 min即测得可观浓度,3 h后达133 ng/g。结论:聚山梨酯-80修饰的AmB-PBCA-NP具有主动脑靶向作用。