大鼠长期服用氨酰心安对心脏β肾上腺素受体亚型的影响

摘要

本文结合放射配体结合实验、功能实验及ｃＡＭＰ蓄积等方法研究大鼠长期服用选择性β１肾上腺素受体（β１－ＡＲ）拮抗剂氨酰心安（ＡＴ）对心脏β－ＡＲ各亚型的影响。结果表明：长期服用ＡＴ后，（１）心脏总β－ＡＲ密度增加约５７％，β－ＡＲ介导的左心房及右室乳头肌正性变力效应增强，ｃＡＭＰ蓄积量也比对照组明显增多；（２）ＣＧＰ２０７１２Ａ竞争抑制曲线两位点分析结果显示β１与β２－ＡＲ所占的百分比在对照组与ＡＴ组间无显著区别。功能实验中，选择性β１拮抗剂ＣＧＰ２０７１２Ａ的ｐＡ２值与β２拮抗剂ＩＣＩ１１８，５５１的ｐＫｂ值在两组间也无显著性改变。上述结果表明大鼠长期服用β１－ＡＲ拮抗剂后，心脏β２－ＡＲ与β１－ＡＲ发生同等程度上调并对激动剂的敏感性增强。