局部用辣椒碱传递体的制备及体外评价

摘要

目的:制备辣椒碱传递体,并对其质量进行评价。方法:采用高剪切分散乳化均质机制备辣椒碱传递体,并对其大小与结构、包封率、释放度及体外皮肤渗透性进行评价。结果:辣椒碱传递体结构为小单室,平均粒径150.6 nm,当脂质含量为8%时,包封率为96.7%。体外累积释放量随接受液中乙醇含量的提高而增加,不同基质大鼠腹部皮肤体外辣椒碱累积透皮量为:传递体>霜剂、混悬液。不同种类皮肤辣椒碱累积透皮量为:小鼠大鼠人,人体皮肤辣椒碱累积透皮量为:表皮膜真皮层、完整皮肤。结论:辣椒碱传递体包封率达到药典的规定(>80%),辣椒碱传递体的确可以增加辣椒碱的皮肤透过性,皮肤种类及皮肤的不同层次影响辣椒碱传递体的皮肤透过性。