盐酸青藤碱传递体的制备及质量评价

摘要

目的制备盐酸青藤碱传递体,并进行质量评价。方法以盐酸青藤碱的包封率为指标,比较了薄膜分散法、逆相蒸发法和乙醇注入法制备的盐酸青藤碱传递体。采用均匀设计筛选逆相蒸发法制备盐酸青藤碱传递体的最佳处方,并对传递体的粒径、形态、电位和稳定性进行评价。结果逆相蒸发法制备的传递体的包封率最高。均匀设计筛选逆相蒸发法的最佳处方为:大豆磷脂与胆酸钠的质量比为200/30mg/mg,氯仿与PBS的体积比为5mL/mL,PBS的pH值为6.5,盐酸青藤碱的加入量为10mg。制得的盐酸青藤碱传递体为乳白色半透明混悬液,平均包封率为62.2%。在电镜下观察其外形呈较规则的球形或类球形,光滑且不黏连,平均粒径为96.4nm,Zeta电位为—35.93mV,于4℃下放置30d,未产生聚积或沉淀。结论盐酸青藤碱传递体的制备工艺可行,所得产品稳定,为盐酸青藤碱的临床给药提供一种新的给药系统。