达比喹及其衍生物的抗疟作用

摘要

Dabequine及其衍生物M8132、M8133、M8135对伯氏鼠疟原虫ANKA株氯喹敏感系的ED_(50)分别为19.2、5.2、23.5、4.2mg/kg/d×4。对伯氏鼠疟原虫ANKA株中等程度抗氯喹系则分别为84.1、94.2、30.9、39.0mg/kg/d×4。M8133与氯喹无交叉抗性。Dabequine等化合物都有一定的持效作用。猴疟的试验结果显示M8135的杀血内裂殖体作用较佳。它们的急性毒性均低,其中以M8132最低。