新型三唑苄胺类化合物体外抗真菌活性及构效关系

摘要

目的 :研究 2 3个 1- [2 - (N-甲基 - N-取代苄基 )氨基 - 2 - (2 ,4-二氟苯基 )乙基 ]- 1H - 1,2 ,4-三唑类化合物的体外抗真菌活性 ,并初步探讨其构效关系。 方法 :选择 8种临床致病真菌为试验菌 ,观察本类化合物对它们的体外抑菌作用 ,并与布替萘芬和益康唑作比较。结果和结论 :所有目标化合物对 8种试验真菌均有不同程度的抑制作用 ,大部分化合物对白念珠菌和近平滑念珠菌的活性明显高于布替萘芬 ;化合物 2、13对新型隐球菌的活性是益康唑的 6 4～ 12 8倍 ,化合物 2、3、13、16对多数真菌显示较强活性。构效关系研究表明 ,苄胺类和氮唑类化合物的特征结构组合在一起 ,对某些真菌的抑菌活性起到了取长补短的作用 ;但苄基为萘苄时 ,对多数深部真菌活性较差。