乳化溶剂扩散法制备罗红霉素肠溶微球及影响因素考察

摘要

目的罗红霉素肠溶微球的制备及影响因素考察。方法应用肠溶高分子材料 ,采用乳化溶剂扩散法一步制备罗红霉素肠溶微球。对影响微球形态、粒度分布、收率及其在 0 . 1mol·L-1盐酸溶液和 pH 6 8磷酸盐缓冲溶液中累积释放度的处方因素、制备条件和溶剂系统进行了考察。应用X 射线粉末衍射实验考察了药物在微球中的分散状态。结果制备的微球外观圆整。微球粒径随着搅拌转速的增加而减小。微球收率随架桥剂用量减少 ,良溶剂用量增加而增加 ;并且受到不良溶剂中乳化剂种类的影响。药物在 0 . 1mol·L-1盐酸溶液中的释放速率随肠溶材料HP- 5 5用量增加显著降低。当HP- 5 5与药物质量比大于 5时 ,药物在 0 . 1mol·L-1盐酸溶液中释放小于 5 % (w) ,同时在pH 6 . 8磷酸盐缓冲溶液中可迅速释放。X- 射线粉末衍射结果显示 ,微球中药物已被高度分散 ,形成固体分散体。结论乳化溶剂扩散法适用于制备具有固体分散体结构的肠溶微球。