LC-MS/MS法研究辛伐他汀片在健康人体内的药代动力学及生物等效性

摘要

目的:建立人体血浆中辛伐他汀的LC-MS/MS测定方法,研究辛伐他汀片在男性健康志愿者体内的药代动力学行为,评价其生物利用度和生物等效性。方法:20名健康成年男性志愿者采用随机分组、自身两周期双交叉对照试验设计,单剂量口服参比制剂辛伐他汀片40 mg后,用LC-MS/MS联用法测定血浆中药物浓度。结果:试验制剂和参比制剂的主要药代动力学参数:Tmax分别为1.8±1.3、2.10±1.00 h;Cmax分别为7.12±1.61、7.38±1.54μg.L-1;AUC(0-24)分别为30.50±11.25、30.17±10.21μg.L.h-1;t1/2分别为3.90±0.78、3.76±0.85 h。以AUC(0-24)计算的试验制剂的相对生物利用度为(101.2±7.8)%。结论:建立的分析方法准确灵敏,测得的数据可靠,统计学分析表明两种制剂生物等效。