多晶型对药物固体理化性质影响的研究进展

摘要

药物多晶型现象普遍存在于有机小分子药物当中,由于多晶型分子构象和堆积方式存在差异,同一种药物的多晶型物理化学性质会存在差异,从而影响原料药和药物制剂的制剂学性能。因此在药物处方前研究中需要全面系统地筛选晶型,并通过各种固态研究方法对这些晶型进行深入的研究和评估,了解各个晶型的物理化学性质和相转变行为,以选择后续开发的理想晶型。本文总结了近年来报道的多晶型影响药物溶解度、溶出速率、吸湿性、粉体学性质、机械性质、化学稳定性以及光学性质的案例,期望能够加深对药物多晶型在制剂开发中作用的理解,启发对多晶型药物新特性的探索及新应用的开发。