盐酸喹那普利的合成

摘要

以苯乙酮和乙醛酸为原料制得3-苯甲酰丙烯酸乙酯,与L-丙氨酸苄酯对甲苯磺酸盐经加成、酮基还原制得N-[(1S)-乙氧羰基-3-苯基丙基]-L-丙氨酸(5)。5经三光气活化后,与1,2,3,4-四氢异喹啉-3-羧酸苄酯对甲苯磺酸盐缩合,最后脱苄制得抗高血压药盐酸喹那普利,总收率约22%。