2-双（β-氯乙基）氨甲基-4-甲氧基苯丙氨酸双盐酸盐的合成

摘要

＜正＞ 邻双（β-氯乙基）氨甲基苯丙氨酸（AT-581）对多种动物肿瘤有效;临床对肝癌、乳癌及肺癌等也有一定疗效。如在苯环上引入一个硝基即得消瘤芥（AT-1258,Nitrocaphane）抗肿瘤作用更为明显。为了进一步研究此类化合物的化学结构与抗癌作用的关系,鉴于在苄胺氮芥上引入一个甲氧基而得的Pyroxylon具有更好的抗肿瘤作用,我们在AT-581苯环的4位上引入一个甲氧基,合成了2-双（β-氯乙基）氨甲基-4-甲氧基苯丙氨酸双盐酸盐（Ⅰ）,同时并合成了3-甲基-4-双（β-氯化基）氨甲基苯甲醚盐酸盐（Ⅱ）。据初步药理试验结果表明,Ⅰ对小鼠艾氏腹水癌（实体型）无明显的抑制作用。