催眠镇静药氟安定盐酸盐的合成

摘要

＜正＞ 氟安定盐酸盐（Flurazepam hydrochloride）,化学名:7-氯-1-（2一二乙胺基乙基）-5-（2-氟苯基）-1,3-二氢-1,4-苯并二氮杂（艹卓）-2-酮二盐酸盐。本品系继利眠宁、安定、羟基安定后出现的一个较为良好的非巴比妥类催眠镇静药。其肌肉松弛作用和抗惊厥作用与利眠宁相似,催眠作用比利眠宁、安定强,对短期或长期失眠症疗效显著,毒性较低,成瘾性较小。氟安定盐酸盐于1968年由瑞士罗氏药厂创制,挪威、西德、美、英和意大利等国都有商品上市。美国药典XX版已予收载。我厂以对氯苯胺为起始原料,经酮化、氯乙酰化、环合、缩合及成盐反应合成了氟安定盐酸盐。成品经元素分析、红外和紫外光谱测定证实与瑞士罗氏药厂样品和文献报道相符。合成路线如下: