阿瑞吡坦磷脂复合物静注亚微乳的制备及质量评价

摘要

目的 制备静脉注射阿瑞吡坦亚微乳，对其理化性质和稳定性进行评价。方法 通过高压均质法制备阿瑞吡坦磷脂复合物亚微乳，并用X-射线衍射法和红外光谱法分析磷脂复合物；采用单因素试验法优化制备工艺参数，对乳剂的粒径、多分散指数、Zeta电位、pH值、渗透压、包封率、含量和稳定性进行考察；测定其溶血率，并进行体外释药模型拟合。结果 X-射线衍射法和红外光谱法均证实阿瑞吡坦可与磷脂形成复合物，最佳工艺下制得乳剂外观为淡黄色的均匀乳状液体，平均粒径为（82.82±1.56）nm,多分散指数为0.200±0.001,Zeta电位为（-52.20±2.43）mV,pH值为8.20±0.03,渗透压（298.0±2.2）mOsmol·kg-1,载药量（7.11±0.05）g·L-1,包封率（98.76±1.37）%,溶血率低于安全阈值，体外释药符合Higuchi模型，在4℃条件下放置12个月稳定。结论 所制备的静注阿瑞吡坦亚微乳粒径分布均匀，载药量高，理化性质稳定，安全性高，可进一步用于临床前研究。