低密度脂蛋白配体修饰的阿霉素脂质体的制备及抗肿瘤作用的评价

摘要

目的 制备低密度脂蛋白配体-ApoB-100蛋白修饰的脂质体，进一步提高阿霉素在体内的靶向性及抗肿瘤效率。方法 采用主动载药方法制备了阳离子阿霉素脂质体（Lipo/DOX）,并进一步利用能够结合肿瘤表面高表达的低密度脂蛋白受体的ApoB-100蛋白制备了ApoB蛋白修饰的阿霉素脂质体（ApoB-Lipo/DOX）。结果 该靶向脂质体具有较好的制剂学性质，平均粒径为（138.2±2.3）nm, PDI为0.135±0.06,具有较好的分散性和稳定性。细胞学实验证明空白脂质体对肿瘤细胞没有显著细胞毒性，修饰的阿霉素脂质体能够有效提高阿霉素的细胞摄取效率，增加对肿瘤细胞的抑制效率。体内抗肿瘤实验证明ApoB修饰的脂质体能够增加阿霉素在肿瘤组织的聚集量并有效提高阿霉素的抗肿瘤效果。结论 ApoB-Lipo/DOX能够有效提高阿霉素在体内的靶向性及抗肿瘤效率。