非水溶媒水合氯醛灌肠剂的制备及体外释放研究

摘要

目的 采用非水溶媒制备一种高稳定性的水合氯醛灌肠剂，以解决水合氯醛在水溶液中不稳定的问题。方法 以日本市售水合氯醛灌肠剂为参比制剂，考察以非水溶媒甘油和PEG 400作为辅料制备的水合氯醛灌肠剂在不同pH调节剂中的稳定性，筛选出适宜的pH调节剂；同时考察制剂在不同pH中的稳定性以确定制剂的pH，得到最佳处方，并与水合氯醛水溶液的稳定性进行比较；采用透析袋进行体外释放研究评估其释放能力，并拟合释放模型。结果 最优处方为使用盐酸调节水合氯醛灌肠剂的pH为2.5。采用非水溶媒制备的水合氯醛灌肠剂与水合氯醛水溶液相比稳定性更好。自研制剂与日本市售水合氯醛灌肠剂体外释放相似，药物释放均服从Ritger peppas方程。结论 本研究制备的非水溶媒水合氯醛灌肠剂工艺简单可靠，处方重现性好，稳定性佳，具有良好的应用前景。