西他列汀合成路线图解

摘要

西他列汀（sitagliptin,1）,化学名为（2R）-4-氧代-4-[3-三氟甲基-5,6,7,8-四氢[1,2,4]三唑并[4,3-a]吡嗪-7-基]-1-（2,4,5-三氟苯基）丁-2-胺,是美国Merck公司研发的二肽基肽酶-Ⅳ（DPP-Ⅳ）抑制剂,2006年10月,其磷酸盐（商品名Januvia）作为首个DPP-Ⅳ抑制剂被美国FDA批准上市,临床用于治疗2型糖尿病。2008年孙桂芳等综述了西他列汀的主要合成方法-（[1]）,本文对2008年以来1的合成方法进行综述（图1）。