阳离子脂质体共载siRNA与紫杉醇的制备与性能表征

摘要

以十八烷基季铵盐羧甲基壳聚糖(OQCMC)、二油酰磷脂酰乙醇胺(DOPE)和3--N-N′-N′-二甲基氨基乙基-氨甲酰基胆固醇(DC-Chol)三种材料,采用逆相蒸发法(REV)成功地制备了空白阳离子脂质体(CLP).以同样方法制备二元CLP-PTX(紫杉醇)、CLP-siRNA、三元CLP-PTX-siRNA阳离子脂质复合体;并用DLS,TEM,AFM,HPLC,GC,CLSM,FCM及定量凝胶电泳法对样品性能进行表征.结果表明,所制得的阳离子脂质体球形度好、表面光滑、粒径分布均匀,平均粒径和Zeta电位分别为73.54nm和+63.1mV;PTX和siRNA的载药量和包封率分别为166.0g/mL和91.9%,siRNA转染率可达70.74%;载体中三氯甲烷残留率为5.0g/mL,远低于ICH规定的上限(60g/mL).