伯舒替尼的合成

摘要

2-甲氧基-5-硝基苯酚经异丙基保护酚羟基及硝基还原制得3-异丙氧基-4-甲氧基苯胺(3),与3-乙氧基-2-氰基丙烯酸乙酯缩合后,以Dowtherm A为溶剂,经Gould-Jacobs环合后再经POCl3氯代、与2,4-二氯-5-甲氧基苯胺作用得7-异丙氧基-6-甲氧基-4-(2,4-二氯-5-甲氧基苯胺基)-3-氰基喹啉,最后经氢溴酸脱异丙基、1-溴3-氯丙烷取代及引入甲基哌嗪得伯舒替尼,总收率约21%。