甲氨蝶呤的外消旋化

摘要

甲氨蝶呤在制备过程和存储不当条件下均会产生其对映异构体D-MTX。为了加强对甲氨蝶呤原料药的质量控制,本研究以甲氨蝶呤为原料,将羧基成酯后与1,8-二氮杂二环十一碳-7-烯(DBU)在无水乙醇中回流,然后脱去酯基得到消旋化的甲氨蝶呤,对映异构体比例约为1∶1,其结构经1H NMR和MS确证,可以作为甲氨蝶呤质量控制的参照物。