塞来昔布醇质体凝胶的制备及其透皮吸收研究

摘要

采用乙醇注入法制备塞来昔布醇质体,以超速离心法测定包封率,用其为评价指标,通过正交设计优化处方。所得优化处方在透射电镜下呈球形,包封率为(72.56±0.29)%,动态光散射法测得其粒径(189.4±0.8)nm,多分散系数为0.322±0.012,ζ电位为(-21.58±0.26)m V。以卡波姆934为凝胶基质,分别制备了基于塞来昔布醇质体的凝胶和普通凝胶。以小鼠为模型的离体透皮试验结果表明,塞来昔布醇质体凝胶与普通凝胶的稳态渗透速率为(17.89±0.18)和(7.62±0.12)μg·cm^(-2)·h^(-1),12 h时皮肤滞留量为(13.62±0.17)和(5.69±0.25)μg/cm^2。可见,塞来昔布醇质体凝胶能显著增加药物的渗透速率与皮肤滞留量,是一种较有前景的经皮给药系统。