利希普坦的合成

摘要

2-氯-4-硝基苯甲酸经酯化、水合肼还原所得4-氨基-2-氯苯甲酸甲酯,与5-氟-2-甲基苯甲酰氯经酰化、水解及酰氯化反应制得2-氯-4-[(5-氟-2-甲基苯甲酰基)氨基]苯甲酰氯,再与10,11-二氢-5H-吡咯并[2,1-c][1,4]苯并二氮反应制得选择性精氨酸加压素V2受体拮抗剂利希普坦,总收率约57%(以2-氯-4-硝基苯甲酸计)。