泰地唑利磷酸酯合成路线图解

摘要

泰地唑利磷酸酯（tedizolid phosphate,1）,化学名为（5R）-3-[3-氟-4-[6-（2-甲基-2H-四唑-5-基）吡啶-3-基]苯基]-5-[（磷酰氧基）甲基]-2-噁唑烷酮,是由Cubist制药公司研发的噁唑烷酮类抗生素。2014年6月获美国FDA批准上市,用于治疗急性细菌性皮肤和皮肤组织感染。本品是一种前药,在体内可被磷酸酶转化为具有生物活性的泰地唑利（9），后者与细菌的核糖体50S亚基结合，从而抑制细菌蛋白质的合成。