黄芩素的简便合成

摘要

白杨素通过5,7-双甲基化保护羟基得5,7-二甲氧基黄酮,与N-溴代丁二酰亚胺(NBS)进行选择性溴代得5,7-二甲氧基-8-溴黄酮,以DMF为溶剂、溴化亚铜为催化剂,于120℃与甲醇钠反应4 h制得5,7,8-三甲氧基黄酮,最后经去甲基化和Wessely-Moser重排反应得黄芩素,总收率约56%。