比卡鲁胺合成路线图解

摘要

比卡鲁胺（bicalutamide，1），化学名为（4-）-N-[4-氰基-3-（三氟甲基）苯基]-3-[（4-氟苯基）磺酰基]-2-羟基．2一甲基丙酰胺，是由英国AstraZeneca公司开发的非甾体雄激素拮抗剂，1995年在英国获准上市，主要用于治疗前列腺癌。研究表明（R）．比卡鲁胺（2）的抗雄激素活性是（S）．型异构体3的60倍，且肝代谢较慢，有利于减轻肝脏负担。