五味子酯甲对肝脏药物代谢酶的调节及药理作用的研究进展

摘要

五味子为木兰科植物五味子(北五味子)及华中五味子(南五味子)的干燥成熟果实,其药用价值高且临床应用广泛,是中医药处方配伍常用药材之一。五味子酯甲(Schisantherin A,SA)是五味子的主要活性成分和效应物质基础,其参与调节体内药物代谢,SA的体内代谢具有血药浓度达峰快(Tmax为1 h左右)、半衰期较长(t1/2为12 h左右)、口服生物利用度较低(F为4%左右)、易受CYP450酶影响、存在性别差异等特点,通过影响肝脏药物代谢酶(CYP450、UGTs和ADH/ALDH等)活性在组织、细胞水平调节体内药物代谢过程及存在潜在的药物-药物相互作用。SA的药理作用主要表现在抗炎性损伤、抗氧化应激和器官保护等方面,此外,还具有镇静催眠、抗疲劳、抑制血管新生等作用,其主要的效应机制有调控NF-κB、MAPK、Caspase途径以及ERK/Nrf2、PI3K/AKT信号通路等。