含吖啶片段的乙酰胆碱酯酶双位点抑制剂的合成及活性测试

摘要

以吖啶和苄胺为关键片段,通过不同长度的碳链连接,合成了9个乙酰胆碱酯酶(AChE)抑制剂,并经核磁共振和高分辨质谱分析确证结构。测试了目标化合物对AChE的体外抑制活性。结果显示,目标化合物对AChE的抑制活性随着连接链长度的增加而提高;六碳链化合物的活性最佳(IC_(50)=17.19 nmol/L)。本研究还通过计算机模拟对接分析,对活性测试结果进行了解析。