RGD修饰的多柔比星脂质体的制备及体外抗肿瘤活性

摘要

合成了胆固醇-聚乙二醇-RGD(CHOL-PEG 2000-RGD),并经1H NMR确证结构。采用pH梯度法制备多柔比星脂质体,再以上述RGD衍生物为配体以后插入法制备RGD修饰脂质体。所得制品平均粒径为(122.5±2.8)nm,电位为(-18.35±0.78)mV,包封率为(95.23±1.14)%,透射电镜显示脂质体形态为类球体。对黑素瘤细胞B16的体外生长抑制试验结果显示,原药、未修饰及经RGD修饰的多柔比星脂质体的IC50分别为0.264、0.191和0.106 g/ml。且经RGD修饰的空白脂质体并无明显的细胞抑制作用。