盐酸小檗碱多晶型的制备、表征及其对自制片剂溶出行为的影响

摘要

目的探究盐酸小檗碱多晶型及其对片剂溶出行为的影响。方法采用单一溶剂重结晶法制备多晶型盐酸小檗碱粉末,应用电子显微镜法、热分析法、红外光谱法和X-衍射法对多晶型盐酸小檗碱粉末进行表征;将不同晶型盐酸小檗碱粉末湿法制粒压片制成片剂,应用HPLC法测定自制片剂在不同溶出介质中的溶出行为,考察晶型对盐酸小檗碱片溶出行为的影响。结果通过单一溶剂重结晶法制备了5种盐酸小檗碱晶型(B、C、D、E、F),5种晶型在SEM、PXRD和红外等方法的检测结果上存在明显差异;不同晶型制备成的盐酸小檗碱自制片在纯水、醋酸缓冲液和磷酸缓冲液中溶出行为存在明显差异,狭长针形晶型自制片能较快溶出,柱形晶型自制片在各溶出介质中溶出较慢。结论盐酸小檗碱5种晶型自制片溶出行为有明显的差异,晶型比表面积越小在不同介质中溶出越快,可为盐酸小檗碱进一步晶型研究提供参考。