葛根素磷脂复合物纳米粒的制备及体外评价

摘要

目的制备葛根素磷脂复合物,以聚氰基丙烯酸正丁酯(PBCA)为载体材料,制备葛根素磷脂复合物纳米粒,并对其进行体外评价。方法采用界面缩合聚法制备纳米粒。以复合率、包封率和载药量为评价指标,通过单因素和正交试验法优选处方和工艺。结果葛根素磷脂复合物的最佳处方及工艺:反应溶剂为无水乙醇,葛根素与磷脂的投料比为1∶2;葛根素磷脂复合物纳米粒的最佳处方及工艺:pH=3.0、α-氰基丙烯酸正丁酯(α-BCA)的浓度为0.8%、V油相∶V水相=1∶60、葛根素磷脂复合物的投药量为1.0 mg。制备的纳米粒平均粒径为(115.1±3.45)nm、包封率为(90.03±1.80)%、载药量为(11.80±0.12)%。体外释药在24 h累积释放量约为80%。结论本研究所制备的葛根素磷脂复合物纳米粒包封率和载药量高、性质稳定、体外释药具有缓释行为。