5-氟尿嘧啶控释植入剂在小鼠肿瘤组织的分布

摘要

目的建立5-氟尿嘧啶(5-Fu)在小鼠肿瘤组织中的分析方法,并用于考察5-Fu控释植入剂在小鼠肿瘤组织的分布。方法荷瘤小鼠瘤周植入分别由PLGA 50/50和PLGA 75/25为载体制备的5-Fu控释植入剂,RP-HPLC测定小鼠肿瘤组织中的药物浓度。结果肿瘤组织中5-Fu的线性范围为0.5～15.4μg·g-1,准确度为97.5%～104.0%,提取回收率为81.9%～88.3%,日内RSD均<2.0%,日间RSD均<7.6%。以PLGA50/50、PLGA75/25为载体的5-Fu控释植入剂在荷瘤小鼠体内的药动学参数:tmax分别为9、15 d;Cmax分别为3.79、2.83μg·g-1;AUC分别为41.15、43.50(μg·g-1)×d。结论该分析方法可用于5-Fu在肿瘤组织中的分布行为研究,2种载体的5-Fu控释植入剂均能维持小鼠肿瘤组织中较长时间的药物分布,延长药效作用时间。