格列齐特缓释片的制备及其药物释放影响因素的考察

摘要

目的制备格列齐特凝胶骨架缓释制剂,考察影响该制剂药物释放的因素以及体内的药动学特征。方法采用单因素考察确定影响药物释放的关键因素,以自制片与参比制剂体外释放数据的相似因子作为评价指标,采用正交设计法优化格列齐特缓释片的最佳处方。结果HPMC K15M、HPMC K100LV、磷酸氢钙用量对药物释放影响最为显著,自制格列齐特缓释片在12 h内的释放符合零级释放模型。自制制剂与参比制剂在Beagle犬体内的血药浓度-时间曲线相似,相对生物利用度为102.64%,达到了生物等效。结论自制格列齐特缓释片具有平稳的体外药物释放行为和良好的体内药动学特征。