塞来昔布自微乳化释药系统的制备及质量评价

摘要

目的制备塞来昔布自微乳化释药系统(CXB-SNEDDSs),并对其质量进行评价。方法通过考察塞来昔布在不同辅料中的溶解度和辅料配伍实验,采用伪三元相图最终确定塞来昔布自微乳化释药系统的最优处方;评价了塞来昔布自微乳化释药系统经水稀释后形成的微乳的外观、微观形态、粒径分布及体外释放行为。结果塞来昔布自微乳化释药系统处方组成为:中链甘油三酯(油相),聚山梨酯-20(乳化剂),二乙二醇单乙基醚(助乳化剂),最佳配比为2∶9∶9。塞来昔布自微乳化释药系统经水稀释后形成的微乳外观呈淡蓝色透明状液体;透射电镜下显示其大小均匀,呈圆整球状分布;平均粒径为(57.6±14.2)nm;塞来昔布自微乳化释药系统在30 min内的药物体外溶出度达到97.6%。结论将塞来昔布制备成自微乳化释药系统可显著提高塞来昔布的体外溶出速度,为塞来昔布的新剂型开发提供了理论基础。