纳米技术在口服难溶性药物的研究进展

摘要

据报道,有〉70%的化学合成药物存在难溶性问题[1],约40%的新化学实体（NCEs）因其难溶性而无法进入临床试验,使其应用受到很大程度的限制[2]。口服给药不仅方便且患者顺应性高,是新药首选的给药途径之一。但对于生物药剂学分类系统中的第Ⅱ类药物（即穿膜性好,但溶解度低而言,因在胃肠道中溶解度低或溶出速率慢,可能导致口服生物利用度低。因此,解决因药物难溶性引起的口服低吸收问题,可提高这类药物的口服生物利用度。解决药物难溶性主要有两条途径：①提高溶解度,增加药物溶出：提高难溶性药物溶解度或溶出速率的常用方法有成盐、改变药物晶型、使用增溶剂或减小粒径等;②应用纳米给药系统,将药物包入载体内部,使药物以载药传递体形式被肠道吸收。