十字孢碱的衍生化及构效关系研究进展

摘要

目的综述近年来对十字孢碱的结构修饰研究。方法根据已报道的对十字孢碱结构修饰的文献,按不同的蛋白激酶抑制活性对十字孢碱的衍生物进行分类,并以结构分类综述。结果对十字孢碱的结构修饰已经获得了大量的衍生物,其中lestaurtinib和enzastaurin已被FDA批准上市,并有NB-506、midostaurin、ruboxistaurin、CEP-11981、AEB071等小分子蛋白激酶抑制剂进入各期临床研究。结论随着研究的不断深入,会有更多的十字孢碱的类似物进入临床研究或上市。