C5位上羟基对染料木黄酮抑制重组人蛋白激酶CK2活性的影响

摘要

目的 观察染料木黄酮C5位上的羟基对其抑制重组人蛋白激酶CK2全酶活性的影响.方法 将利用基因工程技术获得的重组人CK2α'及β亚基在体外等摩尔混合构成CK2全酶.通过测定药物作用后转移到CK2底物上的[γ-32P]ATP的32P的放射性活度,探讨染料木黄酮和大豆甙元对重组人CK2全酶活性的抑制作用,并采用半数效量概率单位法计算其IC50值.结果 染料木黄酮和大豆甙元能明显抑制重组人CK2全酶活性,其IC50值分别是27.95 μmol/L和2.38 μmol/L,作用效果接近或者强于目前已知的CK2抑制剂N-(2-氨乙基)-5-氯萘-1-硫胺 (A3).结构效应分析表明:C5位上的羟基可减弱染料木黄酮对重组人CK2全酶的抑制作用.结论 染料木黄酮和大豆甙元是两种有效的重组人CK2全酶的抑制剂.