抑制JAK3激酶的免疫抑制剂托法替尼

摘要

JAK/STAT是一类重要的细胞因子信号传导通路,与类风湿性关节炎及银屑病等许多疾病相关。美国辉瑞公司研发的JAK抑制剂托法替尼(Tofacitinib,CP-690550)能选择性抑制JAK3激酶,美国食品和药物管理局(FDA)已于2012年11月批准其用于中至重度类风湿性关节炎的治疗。综述其作用机制、合成方法、药效与药动学、临床研究进展,为同类新药的研发提供参考。