鬼臼毒素衍生物GL331的合成及与拓扑异构酶IIα的分子模拟（英文）

摘要

本文以鬼臼毒素为起始原料, 三甲基碘硅烷为碘代试剂, 采用＂一锅法＂成功合成了鬼臼毒素衍生物GL331。通过分子对接的方法探讨了GL331与DNA拓扑异构酶 IIα的结合位点及作用模式。结果表明,GL331与DNA拓扑异构酶 IIα的ATP结合位点紧密结合, GL331很有可能作为拓扑异构酶 IIα的ATP竞争性抑制剂而发挥抗肿瘤作用。