胸苷酸合酶的表达、纯化和抑制剂筛选体系的建立（英文）

摘要

胸苷酸合酶（TS）催化人体内脱氧胸苷酸唯一的从头合成反应,是抗叶酸代谢类药物的重要靶点。为方便地筛选化合物对TS的抑制活性,本论文建立了重组人TS为基础的表达、纯化和活性筛选体系,并以其为基础进行了新化合物的TS抑制活性筛选,其中4个化合物显示出了较好的抑制活性,阳性对照药物雷替曲塞的IC50值为3.4μM。实验结果表明该方法具有方便、快速和稳定的特点。