鸦胆子油乳具有多药耐药逆转和拓扑异构酶Ⅱ抑制作用

摘要

目的研究鸦胆子油乳体外对多药耐药细胞株的作用和对拓扑异构酶(topoisomerase,TOPO)活性的影响.方法 MTT法测定鸦胆子油乳体外对敏感和耐药细胞株的杀伤作用;TOPO Ⅰ介导的负超螺旋pBR322解旋反应和TOPOⅡ介导的kDNA去连环反应检测鸦胆子油乳对TOPO Ⅰ和TOPO Ⅱ催化活性的影响. 结果鸦胆子油乳浓度为0.025 g*L-1时能在一定程度上逆转K562/A02、MCF-7/ADM和KB/VCR等细胞的耐药性.鸦胆子油乳能抑制TOPOⅡ介导的kDNA去连环作用,浓度为0.31 g*L-1时鸦胆子油乳可部分抑制TOPOⅡ酶活力,浓度为2.5 g*L-1则完全抑制TOPOⅡ酶活力;对TOPOⅠ介导的pBR322解旋作用无影响,对DNA也无直接作用.结论鸦胆子油乳对多药耐药有一定的逆转作用,并能明显抑制TOPOⅡ的活性.