二氢杨梅素对小鼠肝脏谷胱甘肽-S-转移酶的抑制作用及其动力学分析

摘要

目的 研究二氢杨梅素(dihydromyricetin,DMY)对小鼠肝脏谷胱甘肽-S-转移酶( glutathione-S-transferase,GST)的抑制作用及其酶动力学.方法 采用差速离心法制备小鼠肝胞质液酶,用半数效量概率单位法及Lineweaver-Burk双倒数作图法求得小鼠肝脏GST的米氏常数(Km)、最大反应速度(Vmax)和DMY对小鼠肝脏GST的半数抑制浓度(IC50),判断DMY对GST的抑制类型和抑制常数(Ki).结果 DMY对小鼠肝脏GST有抑制作用,其IC50是(121.14±13.66)μmol·L-1;对底物还原型谷胱甘肽(GSH),GST的Km是0.1460 mmol·L-1,Vmax是175.44 U·mg-1;对底物1-氯-2,4-二硝基苯(CDNB),GST的Km是0.0937 mmol·L-1,Vmax是212.77 U·mg-1.对底物GSH,DMY对小鼠肝脏GST属于竞争性抑制,其抑制常数0.22 mmol·L-1;对底物CDNB,DMY对小鼠肝脏GST属于非竞争性抑制,其抑制常数0.54 mmol·L-1.结论 DMY对小鼠肝脏GST的活性有明显抑制作用.