醇类基质的极性对酮洛芬透皮释药行为的影响

摘要

目的探讨酮洛芬在一系列醇类基质中的体外透皮释药规律.方法建立以联苯酚为内标的HPLC,测定接收液中酮洛芬的含量;以甲醇到正壬醇一系列溶剂配制相同浓度的酮洛芬供给液(100mg@mL-1),用水平扩散池研究体外透皮释药行为;冷冻切片考察各种溶剂对皮肤结构的影响.结果从冷冻切片发现,甲醇、乙醇和正丙醇对皮肤的损伤较大,这可能是酮洛芬在三者中的透皮释放量较大的原因;除甲醇、乙醇、正丙醇外,从正丁醇到正辛醇随着溶剂极性减小,酮洛芬的累计透过量和释药速率增加;正壬醇的累计透过量略小于正辛醇,但两者无显著性差异;测定方法可靠.结论随着醇类基质的极性减小,酮洛芬透皮释放增大.