阿苯达唑纳米球大鼠体内药动学

摘要

目的研究阿苯达唑聚氰基丙烯酸正丁酯纳米球在大鼠体内的药动学.方法采用RP-HPLC,以甲苯咪唑(MBZ)为内标测定大鼠灌胃给予阿苯达唑混悬液和阿苯达唑纳米球后血浆中的阿苯达唑,阿苯达唑亚砜(ABZSX),阿苯达唑砜(ABZSN)的浓度;色谱条件为十八烷基硅胶填充柱;流速:0.9 mL·min-1;柱温:室温;流动相:乙腈-0.25 mol·L-1醋酸钠缓冲液(pH 5.0)(45:55),计算药动学参数.结果在血浆检测中阿苯达唑的浓度很低或几乎没有检测到.大鼠灌胃给阿苯达唑纳米球后,ABZSXtmax为(4.917±1.88)h,t1/2β为(35.47±2.94)h,相对生物利用度为320.5%.ABZSN的tmax为(6.59±1.97)h,相对生物利用度为180.9%.结论动物口服阿苯达唑纳米球后,增加药物的胃肠道吸收,延长代谢产物ABZSX和ABZSN在体内的驻留时间,提高生物利用度.