葛根总黄酮生物黏附性缓释片在家犬体内的药动学及生物利用度研究

摘要

目的研究葛根总黄酮(TPF)生物黏附性缓释片和普通片在家犬体内的药动学与生物利用度,揭示葛根总黄酮生物黏附性缓释片在家犬体内的药动学变化规律,为临床合理运用该药提供实验依据.方法健康家犬6只,以自身前后交叉对照方式,单剂量分别给予葛根总黄酮生物黏附性缓释片和普通片600 mg.葛根素血药浓度经时数据以3P87药动学程序处理,以对两种片剂在家犬体内的动态过程进行拟合.以非室模型统计矩方法,计算药时曲线下面积(AUC0→12),并由血药浓度数据读取cmax,tmax,经统计分析比较普通片与缓释片的生物利用度.结果单剂量给予家犬TPF片及生物黏附片后,葛根素血药浓度变化符合一级吸收一室模型,Ke分别为(0.461±0.115)h-1,(0.238±0.042)h-1;Ka分别为(0.844±0.404)h-1,(0.446±0.100)h-1;t1/2ka分别为(0.954±0.352)h,(1.609±0.292)h,t1/2ke分别为(1.570±0.333)h,(2.995±0.617)h.普通片的AUC0～12,cmax,tmax分别为(4 430±998)ng·h·mL-1,(1241±247)ng·mL-1和(2.2±0.6)h.缓释片的AUC0→12,cmax和tmax分别为(6459±738)ng·h·mL-1,(1 040±134)ng·mL-1和(4.0±0.7)h.以普通片为参比制剂,缓释片的生物利用度为(151.4±37.6)%.结论葛根总黄酮缓释片在家犬体内表现出较好的缓释特性,主要药动学参数发生了变化,生物黏附片的生物利用度也明显高与普通片.