盐酸纳美芬注射液在健康人体中的药动学研究

摘要

目的研究中国健康志愿者单剂量静脉推注0.25、0.5、1.0μg.kg-1盐酸纳美芬注射液后的药动学行为,并评价药动学参数在0.25～1.0μg.kg-1内剂量相关性。方法 12名健康志愿者,随机三交叉试验,分别单剂量静脉推注盐酸纳美芬注射液0.25、0.5、1.0μg.kg-1;测定给药后48 h内的血药浓度。结果单剂量静脉推注0.25、0.5、1.0μg.kg-1盐酸纳美芬注射液后,纳美芬的消除半衰期大约为13～15 h,血浆药物浓度(ρmax)随剂量增加呈线性增加[(104.4±61.9)～(330.6±152.5)pg.mL-1]。另外,曲线下面积(AUC)在0.25～1.0μg.kg-1内也呈线性增加[AUC0-t(301.4±86.8)～(1 023.1±214.2)pg.h.mL-1,AUC0-∞:(337.1±82.7)～(1 115.2±302.3)pg.h.mL-1]。结论在0.25～1.0μg.kg-1内纳美芬呈线性药动学,ρmax、AUC的升高与剂量成正比。tmax、t1/2、AUC0-t、CL/F、Vd/F性别间无统计学差异,但是ρmax有明显统计学差异。