长梗秦艽酮体外抗肿瘤活性及其作用机制探讨

摘要

目的研究长梗秦艽酮体外抗肿瘤活性,探讨其部分作用机制。方法采用噻唑蓝(MTT)法观察长梗秦艽酮对BEL-7402,HeLa,BXPC-3,PANC-1细胞增殖的影响,流式细胞术分析其对BEL-7402细胞周期的影响,Western blot法检测其对ERK1/2蛋白激酶磷酸化的作用,RT-PCR法检测其对p53和乙酰肝素酶(heparanase)的mRNA表达水平的影响。结果长梗秦艽酮能够显著抑制4种肿瘤细胞的生长。长梗秦艽酮作用于BEL-7402细胞后能够引起S期细胞周期阻滞,激活ERK1/2磷酸化而对p38磷酸化没有影响,上调p53的mRNA表达水平,抑制乙酰肝素酶的mRNA表达。结论长梗秦艽酮具有显著的抗肿瘤活性,其作用机制可能与激活ERK1/2信号通路及上调p53基因从而诱导细胞周期阻滞和抑制乙酰肝素酶的表达有关。