盐酸地尔硫控释胶囊在健康志愿者的人体药动学与生物等效性研究

摘要

目的　研究国产和进口盐酸地尔硫控释胶囊在健康人体内的代谢动力学过程 ,并评价这两种制剂的生物等效性。方法　单剂量 (180mg)、多剂量 (180mg·d-1× 6d)试验各选 2 0例受试者 ,受试者随机分组、自身对照口服药物 ,采用反相HPLC测定血浆中地尔硫的浓度。结果　单剂量时 ,参比制剂与受试制剂主要药动学参数cmax分别为 (80 .8± 2 5 .0 )及 (89.0±2 5 .6 ) μg·L-1;tmax分别为 (5 .75± 2 .0 2 )及 (6 .0 0± 2 .5 5 )h ;t1/2 分别为 (11.4 4± 1.4 1)及 (10 .80± 1.4 4 )h ;AUC0～t分别为(16 35 .6± 35 5 .7)及 (16 10 .5± 311.7) μg·h·L-1;AUC0～∞ 分别为 (16 81.1± 35 6 .9)及 (16 4 8.8± 312 .1) μg·h·L-1;受试制剂相对于参比制剂的生物利用度F为 (10 0 .0± 17.1) %。多剂量时 ,参比制剂与受试制剂主要药动学参数cmax分别为 (177.6± 4 7.0 )及 (16 4 .3± 36 .8) μg·L-1;cmin分别为 (44 .3± 16 .3)及 (40 .3± 14 .7) μg·L-1;tmax分别为 (3.88± 2 .2 1)及 (3.73±2 .2 0 )h ;t1/2 分别为 (10 .2 7± 3.0 5 )及 (10 .73± 2 .72 )h ;AUCSS分别为 (2 32 8.9± 6 37.3)及 (2 16 8.8± 5 4 4 .5 ) μg·h·L-1;cav分别为 (97.0± 2 6 .6 )及 (90 .4± 2 2 .7) μg·L-1;