脱二氧喹赛多在大鼠血浆及组织的药代动力学研究

摘要

本试验研究单剂量口服喹赛多(200 mg/kg体重)后,其主要代谢物脱二氧喹赛多(1.4-bisdesoxycyadox)在健康大鼠血浆及各组织内的药代动力学特征.灌服后在设定的时间点用剖杀的方法采集血浆及组织,经处理后,利用液相色谱-串联质谱法测定血浆及各组织中的药物浓度.通过WinNondin6.1软件,用非房室模型统计矩原理计算脱二氧喹赛多在血浆及各组织中的药动学参数.主要药动学参数分别为血浆:T1/2β(4.63)h,Cmax(1534.00) μ,g/L,AUC0→∞(9937.08)h*μg/L,MRT(8.49)h;肝脏:T1/2β (32.45)h,Cmax(1982.50) μg/L,AUC0-∞(15489.71)h*μg/L,MRT(10.04)h;肾脏:T1/2β(18.96)h,Cmax(1286.67) μg/L,AUC0→∞(7671.06)h*μg/L,MRT (9.08)h;肌肉:T1/2β(10.19)h,Cmax(2293.33) μg/L,AUC0→∞ (16154.84)h*pg/L,MRT(9.00)h;脂肪:T1/2β(8.47)h,Cmax(711.50)μg/L,AUC0-∞(5107.22)h*μ,g/L,MRT (8.79)h.脱二氧喹赛多在大鼠血浆及各组织中的消除速率缓慢,达峰浓度高,分布较广泛.